SR9009, einnig þekkt sem Stenabolic, er tilbúið rannsóknarefnasamband þar sem aðalverkunarháttur er sem örvi REV-ERB kjarnaviðtaka. Hins vegar eru líffræðileg áhrif þess flókin og taka bæði til REV-ERB-háðra og óháðra ferla.
🧬 Aðalkerfi: Agonism REV-ERB kjarnorkuviðtaka
Kjarnavirkni SR9009 er að bindast og virkja REV-ERB og REV-ERB kjarnaviðtakana. Þessir viðtakar eru kjarnaþættir í sólarhringsklukku líkamans og virka sem umritunarbæli. Virkjunarferlið virkar sem hér segir:
1.Binding og virkjun: SR9009 binst beint við bindil-bindingarsvæði REV-ERB viðtaka. Þetta kemur stöðugleika á viðtakann í sköpulag sem eykur náttúrulega bælandi virkni hans.
2. Ráðning Co-bælingarsamstæðu: Við virkjun fær REV-ERB viðtakinn virkan þátt í sam-bælusamstæðu, sem samanstendur fyrst og fremst af Nuclear Receptor Co-bæli 1 (NCoR) og históndeasetýlasa 3 (HDAC3).
3.Umskriftarbæling: Þessi flétta binst tilteknum DNA röðum (REV-ERB Response Elements eða ROREs) á markgenum. HDAC3 ensímið breytir síðan krómatínbyggingunni, sem gerir það þéttara og óaðgengilegra fyrir frumuvélarnar sem umrita gen. Þetta „slekkur á“ eða bælir niður markgenin.
Aðalmarkmið þessarar kúgunar erBmal1gen, aðalstjórnandi dægurklukkunnar. Með því að bæla niðurBmal1, SR9009 breytir beint kjarnaklukkubúnaðinum, sem leiðir til breytinga á hrynjandi tjáningu margra annarra gena sem taka þátt í efnaskiptum og hegðun.
⚙️ REV-ERB-Óháð áhrif
Gagnrýnin, rannsóknir hafa sýnt að SR9009 getur haft líffræðileg áhrif jafnvel þegar REV-ERB viðtakarnir eru fjarverandi. Þetta sýnir að sumar aðgerðir þess eru óháðar aðalmarkmiði þess:
●Virkja NRF2 Pathway: SR9009 getur virkjað NRF2 leiðina, sem er lykill frumuvarnarkerfi gegn oxunarálagi. Þetta leiðir til minnkunar á hvarfgefnum súrefnistegundum (ROS) með því að stjórna tjáningu andoxunarensíma.
● Reglugerð um aðrar merkjaleiðir: Rannsóknir hafa sýnt að SR9009 getur haft áhrif á aðrar leiðir, svo sem að hindra NOX4/p38 og ERK boðleiðina, móta NF-κB leiðina til að hafa bólgueyðandi áhrif og stjórna LXR/FOXM1 ferlinum óháð REVERB{{6}.
📈 Afleidd lífeðlisfræðileg áhrif
Með þessum flóknu aðferðum hefur sést að SR9009 hafi margvísleg áhrif í forklínískum rannsóknum, þar á meðal:
●Breyttur dægurtaktur: Breytingar á hreyfivirkni og tjáningarmynstri kjarnaklukkurgena.
●Aukin orkuútgjöld: Breytingar á tjáningu efnaskiptagena í lifur, beinagrindarvöðvum og fituvef.
●Minni fitumassi og bætt efnaskiptamerki: Í mataræði-offitusvöldum músum minnkaði SR9009 fitumassa og bætti blóðfituhækkun og blóðsykurshækkun.
●Bólgueyðandi-áhrif: Minnkun á bólgusvörun í ýmsum frumugerðum.
Aukin lífmyndun hvatbera: Aukning á fjölda hvatbera í beinagrindarvöðvafrumum, hugsanlega með því að bæla niður sjálfsát-tengd gen.
● Aukin æfingageta: Í dýralíkönum sýndu meðhöndlaðar mýs verulegar framfarir í hlaupatíma og fjarlægð.
Það er mikilvægt að muna að SR9009 er rannsóknarefni og er ekki samþykkt til notkunar fyrir menn. Áhrif þess eru enn í rannsókn og öryggi þess og verkun hjá mönnum er ekki staðfest.
https://www.hormonerawsource.com/sarm-powders/sarms-lokið/há-gæða-stromusc-sr9009-10mg-for.html
