Tesofensine (áður þekkt sem NS2330) var upphaflega þróað af dönsku fyrirtæki, NeuroSearch, fyrir taugahrörnunarsjúkdóma eins og Alzheimers og Parkinsons. Í þessum rannsóknum kom fram marktæk aukaverkun:verulega þyngdartap. Þetta leiddi til endur-þróunar þess sem hugsanlega offitumeðferð.
Hvernig virkar það? (Vélbúnaðurinn)
Styrkur Tesofensine kemur frá einstaka þrefalda verkunarmáta þess. Það er aserótónín-noradrenalín-dópamín endurupptökuhemill (SNDRI). Þetta þýðir að það eykur magn þriggja lykiltaugaboðefna í heilanum:
Dópamín:Hefur áhrif á umbun og hvatningu, en hjálpar einnig til við að stjórna efnaskiptum og draga úr hungri.
Noradrenalín (noradrenalín):Eykur efnaskiptahraða og orkueyðslu (þú brennir fleiri kaloríum í hvíld).
Serótónín:Stuðlar að seddu- og mettunartilfinningu eftir að hafa borðað.
Með því að slá á öll þrjú kerfin samtímis bælir það matarlystina á öflugan hátt og eykur efnaskipti. Þetta er frábrugðið flestum öðrum lyfjum:
GLP-1 örvar (eins og semaglútíð - Wegovy/Ozempic) vinna fyrst og fremst á hormón í þörmum og heila til að stuðla að mettun.
Eldri lyf beittu oft aðeins einu eða tveimur taugaboðefnum.
3. Sönnunargögnin: Niðurstöður klínískra rannsókna
Mest vitnað og mikilvægasta sönnunargögnin koma frá a2013 slembiraðað, tví-blind, lyfleysu-stýrð stig II rannsókn(gullstaðall fyrir klínískar sannanir):
Þátttakendur:203 offitusjúklingar.
Skammtur:0,25 mg, 0,5 mg eða 1,0 mg af tesofensíni á dag á móti lyfleysu.
Lengd:24 vikur.
Niðurstöður:
Lyfleysuhópur:Missti að meðaltali 2,2 kg (~4,8 lbs).
0,25 mg hópur:Tapaði að meðaltali um6,7 kg(~14,8 lbs).
0,5 mg hópur:Tapaði að meðaltali um11,3 kg(~24,9 lbs).Þetta var áhrifaríkasti skammturinn og best-þoldi.
1,0 mg hópur:Missti að meðaltali 12,8 kg (~28,2 lbs), en með miklu meiri aukaverkanir.
Þetta~10% líkamsþyngdartapí 6 mánuði er mjög áhrifamikill og setur það í sömu deild og áhrifaríkustu núverandi lyfin.
4. Aukaverkanir og öryggisáhyggjur
Þetta er mikilvægi þátturinn. Aukaverkanirnar eru svipaðar og önnur örvandi efni-eins og þyngdartapslyf og eru skammtaháð-:
Algengar aukaverkanir:Munnþurrkur, ógleði, hægðatregða, svefnleysi og aukinn hjartsláttur.
Helsta áhyggjuefnið:Tesofensínaukinn hjartsláttartíðni og blóðþrýstingí umtalsverðum fjölda þátttakenda. Þetta er vel-áhætta með lyfjum sem hafa áhrif á noradrenalín og er aðalástæðan fyrir því að það hefur ekki enn hlotið almennt samþykki. Eftirlitsaðilar eins og FDA eru afar varkárir varðandi hjarta- og æðaáhættu í þyngdartapi.
0,5 mg skammturinn sýndi mun ásættanlegri aukaverkanasnið en 1,0 mg skammturinn, sem bendir til þess að minni skammtur gæti verið lykillinn að jafnvægi milli verkunar og öryggis.
5. Núverandi staða og framboð
Ekki samþykkt:Tesofensine erekki FDA-samþykktog er ekki löglega fáanlegt sem lyfseðilsskyld lyf í Bandaríkjunum, Bretlandi, ESB eða Kanada.
Einkaleyfi og þróun:Einkaleyfið fékk danska fyrirtækiðSaniona, sem stendur fyrir frekari rannsóknum. Þeir eru að rannsaka alág-samsett meðferð(tesofensín með öðrum efnasamböndum) til að hámarka þyngdartap en lágmarka aukaverkanir.
"Research Chemical" markaður:Þrátt fyrir að vera ekki samþykkt er tesofensín oft selt á netinu sem „rannsóknarefni“ eða „ekki til manneldis“.Það er afar áhættusamt að kaupa það frá þessum aðilum.Hreinleiki, skammtastærðir og öryggi þessara vara eru algjörlega óstaðfest, sem veldur verulegri heilsuhættu.
Niðurstaða: Virkar það virkilega?
Virkni: ✔️ Já, það virkar.Vísindalegar vísbendingar frá klínískum rannsóknum eru sterkar og sýna fram á að það er öflugur miðill fyrir þyngdartap.
Öryggi og samþykki: ❌ Ekki enn.Mikilvægar aukaverkanir, sérstaklega á hjartsláttartíðni og blóðþrýsting, hafa komið í veg fyrir samþykki þess hingað til. Það er áfram anrannsóknarlyf.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-lokið/stera-lokið-töflur/stromusc-tesofensín-500 mcg-töflur-fyrir.html
