Tesofensine hefur sýnt marktæka virkni við þyngdartapi í klínískum rannsóknum, sem gefur þyngdartap niðurstöður sem eru áberandi meiri en margra núverandi lyfseðilsskyldra lyfja. Hins vegar er þaðekki enn samþykkt til læknisfræðilegra notaaf helstu eftirlitsstofnunum eins og FDA (Bandaríkjunum) eða EMA (Evrópu) vegna öryggisvandamála, og það er fyrst og fremst fáanlegt í gegnum eftirlitslausa rannsóknarefnabirgja eða lyfjablöndur, sem hefur umtalsverða áhættu í för með sér.
Ítarleg skýring
1. Hvað er Tesofensine?
Tesofensine (áður þekkt sem NS2330) var upphaflega þróað sem hugsanleg meðferð við taugahrörnunarsjúkdómum eins og Alzheimer og Parkinsons. Í þessum rannsóknum tóku vísindamenn fram að þátttakendur upplifðu verulegt þyngdartap sem aukaverkun. Þetta leiddi til snúnings í þróunaráherslu þess í átt að offitumeðferð.
2. Hvernig virkar það?
Verkunarháttur Tesofensine er einstakur og öflugur. Það er aserótónín-noradrenalín-dópamín endurupptökuhemill(SNDRI). Þetta þýðir að það eykur magn þriggja lykiltaugaboðefna í heilanum:
●Srótónín og noradrenalín:Hafa áhrif á matarlyst og seddu (fullnægjandi tilfinningu), svipað og eldri lyf eins og sibutramin.
●Dópamín:Getur lykilhlutverki í umbun og hvatningu, dregur hugsanlega úr löngun og „verðlauna“ gildi matar.
Með því að miða á öll þrjú kerfin, bælir tesofensine kraftmikið matarlyst og getur einnig aukið orkueyðslu (efnaskipti), sem skapar mikinn kaloríuskort.
3. Vísbendingar um virkni: Lykillinn klínísk rannsókn
Algengustu sönnunargögnin koma frá 2008 slembiraðaðri, tví-blindri, lyfleysu-samanburðarrannsókn sem birt var íThe Lancet:
●Þátttakendur:203 offitusjúklingar.
● Skammtar:0,25 mg, 0,5 mg eða 1,0 mg af tesofensíni á dag í 24 vikur.
●Niðurstöður:
○ Placebo hópur:Missti að meðaltali 2,0 kg (4,4 lbs).
○0,25 mg hópur:Missti að meðaltali 6,7 kg (14,8 lbs).
○0,5 mg hópur:Tapaði að meðaltali um11,3 kg (24,9 lbs). Þetta var áhrifaríkasti og best-skammturinn sem þolaðist.
○1,0 mg hópur:Léttist aðeins meira en fékk mun meiri aukaverkanir.
Þessi rannsókn komst að þeirri niðurstöðu að 0,5 mg skammtur af tesofensíni framkallaði um það bil tvöfalt meira þyngdartap en núgildandi lyf eins og orlistat (Xenical) eða sibutramin (sem síðar var tekið af markaði).
4. Samanburður við önnur þyngdartap lyf
Í samanburði við önnur lyf í rannsóknum eru niðurstöður þyngdartaps tesofensine mjög samkeppnishæfar:
●Tesofensín (0,5 mg):~11,3 kg (24,9 lbs) tap á 6 mánuðum.
●Liraglútíð (Saxenda):~8-10 kg (17-22 lbs) tap á einu ári.
●Semaglútíð (Wegovy):~15-17% af líkamsþyngd (~15-17 kg / 33-37 lbs fyrir 100 kg einstakling) á meira en ári.
●Orlistat (Xenical/Alli):~2,5-3,5 kg (5,5-7,7 lbs) meira en lyfleysa.
Þó að nýrri GLP-1 örvar eins og semaglútíð geti skilað betri langtímaárangri, er hröð og umtalsverð þyngdartap tesofensine á 6 mánaða tímabili áhrifamikið.
https://www.hormonerawsource.com/steroid-lokið/stera-lokið-töflur/stromusc-tesofensín-500mcg-100-tablets-for.html
