Dermorphin öflug verkjastilling CAS: 77614-16-5

INNGANGUR

Dermorphin, náttúrulega ópíóíð peptíð, var fyrst einangrað frá húðseytum Suður -Ameríku froska sem tilheyraPhyllomedusaÆttkvísl .} þetta heptapeptíð (sjö amínó-sýru keðju) hefur fengið verulegan vísindalegan áhuga vegna þess að það er óvenjulegt verkjastillandi styrkt sem var 30–40 sinnum sterkara en morfín in vivo . Ólíkt hefðbundnum ópíóíðum, veitti einstök byggingaraðgerðir, þar með talin d-amínusýru, sem er að ræða, sem er að ræða, þar með talið. Sértækni . Þrátt fyrir að vera ekki samþykkt til notkunar manna, þá þjónar það sem mikilvægt tæki í verkjalyfjum og dýralækningum . Þessi grein kafar í eiginleika þess, forrit, ávinning, skammtaprófanir, lyfjahvörf og eftirsagnarbreytingar (11}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}.

1. byggingarmáttur

Röð dermorphin (Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂) felur í sér d-alanínleif í stöðu 2- sjaldgæf eftirbreyting (PTC) í ESBARYOTION Lífverum . þetta d-stöngur. Helmingunartími og eflir aðgengi . Amphipathic eðli peptíðsins (inniheldur bæði vatnsfælna og vatnssækna svæði) auðveldar samskipti við lípíð himnur og ópíóíðviðtaka .

2. verkunarháttur

Húðhúð er fyrst og fremst kvatt μ -ópíóíðviðtaka (mors), sem eru lykilatriði í verkjameðferð . Ólíkt morfíni, það sýnir hlutdræga örvun, sem er ákjósanlega að virkja G -prótein merkjaslóð yfir -arrestin Reflution . Þessi hlutdrægni getur dregið úr aukaverkunum eins og öndunarfærni og umburðarlyndi, sem eru tengdar við -stjörnuna Virkjun .

3. lyfjahvörf

● frásog: Lélegt aðgengi til inntöku vegna ensím niðurbrots; Árangursrík með í bláæð (IV), innra eða undir húð .

● Dreifing: Takmörkuð blóð-heilaþröskuld (BBB) ​​skarpskyggni nema gefið miðsvæðis .

● Umbrot: Niðurbrot með peptidasa í plasma og vefjum, en D-alanínleifar hægir á þessu ferli .

● Útskilnaður: Fyrst og fremst nýrna, með umbrotsefni greinanleg í þvagi .

4. helmingunartími

Í nagdýra rannsóknum er helmingunartími Dermorphin á bilinu 30–90 mínútur, allt eftir stjórnunarleiðinni . stöðugleiki þess fer fram úr innrænu ópíóíðum eins og enkephalins en er áfram styttri en tilbúið ópíóíð eins og fentanýl .}

1. rannsóknarforrit

● Verkjastillir: Notað til að rannsaka MOR merkjasendingu og hlutdræga örvakerfi .

● Taugakvillaverkir: Árangursrík í nagdýra líkön af langvinnum verkjum, bjóða upp á innsýn í aðrar verkjastillingar .

● Virkni viðtaka: Hjálpar til við að skýra Mor dimerization og kross-tal við aðra viðtaka (E . g ., nmda) .

2. dýralækningar

● Framandi verkjalyf: Dreifðir í froskdýrum og skriðdýrum þar sem hefðbundin ópíóíðar mistakast vegna efnaskipta munar .

● Misnotkun hross: Ólöglega notað í hestakappakstri til að gríma meiðsli og vekur strangar lyfjagjafir .

3. þróun lyfja

● Sniðmát fyrir hliðstæður: Synthetic Derivatives (E . g ., [d-arg²] -dermorphin) miða að því að bæta BBB skarpskyggni og draga úr aukaverkunum.}

● Hlutdrægar rannsóknir á örva: Upplýsir hönnun næstu kynslóðar ópíóíða með öruggari snið .

● Styrkleiki: Míkrógrömm skammtar ná verkjastillingu sambærilegum við milligrömmaskammt af morfíni .

● minni aukaverkanir: Hlutdræg merki geta lækkað áhættu af öndunarbælingu og meltingarvegi .

● Stöðugleiki: D-amínósýran nær til aðgerða og lágmarka tíð endurskoðun .

● Tegundar-sértæk virkni: Árangursríkt í tegundum sem ekki eru spendýr, víkkun dýralækninga .

Tilrauna samskiptareglur

● Nagdýrarannsóknir: 10–50 µg/kg IV eða intercal, sem skilar verkjastillingu innan 5–15 mínútna .

● fugla/skriðdýr módel: 5–20 µg/kg IM, stillt fyrir efnaskiptahraða og líkamsþyngd .

Mannleg sjónarmið

Engar staðfestar leiðbeiningar vegna skorts á klínískum rannsóknum . óeðlilegar skýrslur benda til skammta allt að 1-5 μg/kg í óregluðu samhengi, sem stafar af verulegri ofskömmtunaráhættu .

Í langvinnum verkjameðferðum þola nagdýr tvisvar á dagskömmtun (20 µg/kg) í 7–10 daga án merkt þol . Hins vegar, langvarandi notkun glútamatviðtaka, hugsanlega exacerbating hyperalgesia . Cycling Protocols (E . {{7 á, 2 dögum) draga úr viðtaka afnæmi .

D-alanínleifin í dermorphin stafar af einstökum ensímstýringu við lífmyndun í froska húðkirtlum . Þetta PTC:

● Bætir stöðugleika: Standast aminopeptidases, algengt í plasma spendýra .

● Áhrif á sköpulag: Breytir peptíðbretti, hagræðingu viðtaka bindingar .

● Þróunarsinni innsýn: Leggur til samleitni þróun milli froskdýra og ópíóíðskerfa .

1. Fíkn möguleiki: Mikil sækni vekur ábyrgð á misnotkun, þó minna en heróín .

2. Lagaleg staða: Flokkað sem áætlun I efni í mörgum löndum og takmarkar rannsóknir .

3. siðferðilegar áhyggjur: Ólögleg notkun hjá dýrum undirstrikar þörf fyrir strangari reglugerð .

● Markviss afhending: Liposomal umbreyting eða nanoparticle burðarefni til að auka BBB skarpskyggni .

● Hybrid peptíð: Samruna með enkephalin röð til að víkka viðtaka miðun .

● Klínísk þýðing: Málsvörn fyrir samanburðarrannsóknir í óleysanlegum verkjum .

Verslunarheiti	Tyrosýl-alanýl-fenýlalanýl-glýýl-týrósýl-prólýl-serínamíð
Cas	77614-16-5
Mólmassi	802.886
Formúla	C40H50N8O10
Hreinleiki	Yfir 98%
Forrit	5 mg/hettuglas, 10Vials/Box

 

 

Allar þarfir, vinsamlegast hafðu samband við okkur

Netfang: Jasonraws106@gmail.com

Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Dermorphin sýnir hugvitssemi náttúrunnar og býður upp á sniðmát fyrir öflugt, sértækt verkjalyf . Þó að forrit þess séu áfram sess, þá er áframhaldandi rannsóknir á hlutdrægum örvum og PTC-ekin stöðugleiki með siðferðilegri ráðuneytinu að vera lykillinn til að opna það til að opna það til fulls til að opna það til að opna sína möguleika.

maq per Qat: Dermorphin öflug verkjastilling CAS: 77614-16-5, Kína Dermorphin öflug verkjastilling CAS: 77614-16-5 Framleiðendur, birgjar, verksmiðja