Anastrozol (Arimidex) fyrir líkamsbyggingu CAS:120511-73-1

Arimidex er arómatasahemill þróaður af Zeneca Pharmaceuticals (nú AstraZeneca) sem var upphaflega framleiddur og hannaður til meðferðar á kvenkyns sjúklingum sem þjást af langt gengið brjóstakrabbamein. Það var samþykkt til notkunar af FDA og kom út á bandarískan lyfseðilsskyld lyf árið 1995. Arimidex er talinn einn af nýrri arómatasahemlum, þekktur sem þriðju kynslóðar arómatasahemlar[1]. Ástæðan fyrir því hvers vegna bæði arómatasahemlar og SERM virka til að hindra áhrif estrógens á mismunandi hátt er vegna þess að í ljós hefur komið að langflest brjóstakrabbamein örva og flýta fyrir estrógeni.

Arimidex er notað meðal brjóstakrabbameinsmeðferða sem það sem er þekkt sem viðbótarmeðferð. Þetta vísar venjulega til viðbótarmeðferðar þegar aðrar staðlaðar meðferðir hafa ekki uppfyllt viðeigandi væntingar. Áður en Arimidex var þróað og gefið út sem brjóstakrabbameinslyf, var aðallyfið sem notað var til meðferðar í áratugi áður Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex er talið vera notað sem fyrsta og staðlaða meðferðin fyrir brjóstakrabbameinssjúklinga. Þegar Nolvadex meðferð, af einni eða annarri ástæðu, uppfyllir ekki væntingar meðan á brjóstakrabbameinsmeðferð stendur, eru önnur lína viðbótarlyf notuð eins og Arimidex.

Ein slík rannsókn á Arimidex á meira en 9,000 kvenkyns brjóstakrabbameinssjúklingum eftir skurðaðgerð sá árangur þess í samanburði við Nolvadex (bæði eitt sér og hvort tveggja notað samtímis), sem leiddi til mun hagstæðari niðurstöðu fyrir Arimidex en Nolvadex. Rannsóknin, sem gerð var árið 2002, komst að þeirri niðurstöðu að Arimidex væri mun áhrifaríkara við að draga úr krabbameini, auk þess að auka lifun brjóstakrabbameinssjúklinga eftir meðferð. Það var þá þessi rannsókn (sem og aðrar) sem síðan auðvitað hvatti einstaklinga meðal vefaukandi stera sem notuðu samfélagið til að taka eftir því og byrja að rannsaka ávinninginn af áhrifum þess á sterka bælingu estrógenmagns. Rannsókn sem gerð var síðar sýndi fram á að hættan á endurkomu brjóstakrabbameins var útilokuð um 40% við notkun Arimidex, en sjúklingarnir fengu aukningu á beinbrotum. Þetta er vegna þess að estrógen gegnir lykilhlutverki í réttu viðhaldi beina og steinefnasöfnun þess, og það mun minnka verulega í kjölfar mikillar lækkunar á estrógenmagni sem stafar af gjöf Arimidex.

Vegna þess að Arimidex var fyrsti arómatasahemillinn sem margir líkamsbyggingarmenn hafa tekið eftir, er hann vinsælasti arómatasahemillinn sem notaður er meðal vefaukandi steranotenda í þeim tilgangi að stjórna estrógeni. Notkun meðal íþróttamanna sem nota vefaukandi stera er til að stjórna næstum öllum estrógentengdum aukaverkunum: birtingarmynd gynecomastia, vökvasöfnun og uppþemba, hækkandi blóðþrýstingur (sem afleiðing af vökvasöfnun eykst frá estrógeni). Þetta er í mótsögn við SERM eins og Nolvadex, sem aðeins þjóna til að hindra kvensjúkdóma. Rannsóknir hafa í raun sýnt fram á að notkun Arimidex hjá körlum hefur verið nógu áhrifarík til að minnka estrógengildi í blóðvökva í blóði um 50% við aðeins 0,5 – 1 mg skammt á dag. Þetta er mjög töluverð fækkun hjá körlum, en má líta á sem töluvert frábrugðna 80% fækkun kvenkyns brjóstakrabbameinssjúklinga, en það verður að hafa í huga að estrógen og hvernig það tengist lífeðlisfræði kvenna er öðruvísi en karlar.

Burtséð frá notkun hjá líkamsbyggingum, hefur Arimidex einnig verið notað læknisfræðilega hjá körlum. Sumir karlmenn sýna óeðlilega hátt estrógenmagn af mörgum mismunandi ástæðum og Arimidex hefur verið notað til að berjast gegn þessum kvillum. Sérstaklega hefur Arimidex verið notað til að meðhöndla karlkyns unglinga sem sýna of mikið estrógenmagn meðan á hreinleika stendur, sem leiðir til óæskilegrar kynþroskakvensjúkdóms. Að auki getur of mikið estrógenmagn hjá unglingum karlmönnum á kynþroskaskeiði oft leitt til vaxtarskerðingar vegna þess að estrógen gegnir lykilhlutverki við að sameina vaxtarplötur beinanna, koma í veg fyrir frekari línulegan vöxt, og Arimidex hefur einnig verið notað til að meðhöndla þessar aðstæður líka.

Arimidex er arómatasahemill sem ekki er sterar. Þetta er að segja að það býr ekki yfir einkennandi fjögurra hringa sýklóalkanhring kolefnisbyggingu sem er algeng fyrir allar tegundir stera.

Áhrif Arimidex á estrógenmagnsstýringu í sermi geta verið nokkuð harkaleg jafnvel við 1 mg skammt á dag. Sýnt hefur verið fram á að magn estrógenbælingar sem stafar af þessum skammti er yfir 80% hjá sjúklingum. Arimidex getur verið svo áhrifaríkt við að hamla arómatasa ensíminu og þar með minnkað estrógenmagn að þetta efnasamband er venjulega aðeins gefið konum eftir tíðahvörf og/eða notað þegar önnur fyrstu meðferðarúrræði við brjóstakrabbameini hafa mistekist.

Arimidex og Letrozol eru bæði flokkuð sem arómatasahemlar sem ekki eru sterar og ekki sjálfsvígshættir sem keppa við hvarfefnið um að bindast virka ensíminu. Þetta er mjög frábrugðið Aromasin (Exemestane), sem er stera- og sjálfsvígsaromatasahemill sem virkar sem sterahemill sem byggir á vélbúnaði sem líkir eftir hvarfefninu, breytist af ensíminu í hvarfgjarnt milliefni og leiðir til óvirkjunar á arómatasanum. ensím. Til að auðvelda skilning, hvað þetta þýðir fyrir leikmanninn er að efnafræðileg uppbygging Aromasin líkist hefðbundnum „markmiðum“ sem arómatasi binst við (t.d. testósterón) og að það í rauninni „fíflar“ arómatasasensímið til að bindast því, aðeins til að verða hindrað/óvirkt. Vegna þess að bindistyrkurinn er svo mikill verður þessi hömlun varanleg fyrir arómatasa ensímið sem Aromasin hefur orðið bundið við. Arimidex og Letrozol, sem eru arómatasahemlar sem ekki eru sjálfsvígshættir, keppa báðir við hefðbundin „markmið“ ensímsins frekar en að vera tryggður varanlegur blettur (sem er kosturinn sem Aromasin hefur yfir hin tvö).

Líkamssmiðir og íþróttamenn sem nota vefaukandi stera munu venjulega hlynna að arómatasahemlum eins og Arimidex fyrir hæfni sína til að útrýma hækkandi estrógenmagni á rót þess: arómatasi. Með því að slökkva á arómatasa ensíminu getur oflífeðlisfræðilegt magn arómatiseranlegra andrógena (eins og Testósterón, Dianabol, Boldenone, osfrv.) ekki breyst í estrógen og þar með útrýmt hugsanlegri hættu á estrógentengdum aukaverkunum.

Þar sem Arimidex (Anastrozol) er aukaefnasamband í þeim tilgangi að stjórna estrógeni í líkamanum, er það efnasamband sem er almennt vel þolað af karlkyns notendum. Það eru þó nokkrar aukaverkanir af Arimidex sem þarf að hafa áhyggjur af. Þetta er fyrst og fremst til í formi óhóflegrar lækkunar á blóðvökvaþéttni estrógens í líkamanum, sem og langvarandi estrógenbælingu. Arimidex hefur mun meiri og marktækari áhrif á konur en það hefur líka hjá karlkyns notendum.

Þegar það kemur að estrógenlækkun og bælingu verður að skilja að ólíkt SERMs (Selective Estrogen Receptor Modulators) eins og Nolvadex eða Clomid (Clomiphene Citrate), tilheyrir Arimidex fjölskyldu arómatasahemla. Þetta þýðir að það þjónar til að slökkva á arómatasa ensíminu, sem er ábyrgt fyrir arómatiseringu - eða umbreytingu - testósteróns í estrógen. Með öðrum orðum, Arimidex dregur úr heildarmagni estrógeni í blóðrás við rótaruppsprettu öfugt við SERMs, sem þjóna eingöngu til að hindra virkni estrógens á völdum viðtakastöðum.

Rannsóknir hafa sýnt að notkun Arimidex leiðir til aukinnar tíðni og líkur á beinbrotum. Þó að þetta sé kvenkyns aukaverkun af Arimidex notkun, gegnir estrógen einnig mikilvægu hlutverki við að efla og varðveita beinsteinainnihald hjá körlum. Það hafa verið gerðar rannsóknir sem komust að því að Arimidex hefur neikvæð áhrif á kalsíumveltu í beinvef jafnvel við skammtímanotkun.

Svefn og þreyta er almennt tengd notkun Arimidex. Eins og á við um næstum öll estrógenminnkandi efnasambönd, þýðir lækkun á estrógenmagni í blóðrás að mikilvægu hlutverki sem estrógen gegnir í miðtaugakerfi (miðtaugakerfi) minnkar, sem leiðir til mögulegra tilvika um langvarandi þreytu. Þetta er venjulega afleiðing þess að estrógenmagn er lækkað niður í magn sem er talið allt of lágt til að vera heilbrigt.

Ein sérstaklega áberandi aukaverkun Arimidex notkunar er neikvæð áhrif á kólesterólpróf í blóði. Eins og á við um næstum öll estrógenlækkandi efnasambönd, mun Arimidex einnig lækka HDL (gott) kólesteról og hækka LDL (slæmt kólesteról). Þetta er vegna þess að estrógen er ábyrgt fyrir því að stuðla að heilbrigðu kólesterólgildi í líkamanum og truflun á eðlilegu blóðvökvaþéttni estrógen mun örugglega kasta því af sér. Auðvitað segir það sig sjálft að því alvarlegri lækkun á estrógeni, því alvarlegri verða hjarta- og æðaáhrifin á þessu svæði.

Ein mikilvæg aukaverkun Arimidex er möguleiki á endurkasti estrógens. Þetta á sérstaklega við um tvo af þremur vinsælustu arómatasahemlum (Arimidex og Letrozol). Þriðji arómatasahemillinn, Aromasin (Exemestane) deilir ekki þessum sama eiginleika um möguleika á estrógenbakstri. Þetta er vegna þess að ólíkt Aromasin er Arimidex arómatasahemill án sjálfsvígs. Þetta þýðir að Arimidex mun bindast og gera arómatasa ensímið óvirkt, en það gerir það ekki varanlega. Á einhverjum tímapunkti mun Arimidex losa sig við ensímið og ensímið verður þá frjálst að vinna starf sitt aftur í líkamanum. Það sem þetta þýðir fyrir endanotandann er hættan á að estrógenmagnið fari aftur (og þar með estrógentengdar aukaverkanir) ef notkun Arimidex er hætt of fljótt eða skyndilega eftir að notkun er hafin.

Læknisfræðilega er Arimidex (Anastrozol) notað sem lyf við meðferð á brjóstakrabbameini kvenna eftir tíðahvörf þar sem estrógen hefur verið ákvarðað að vera aðalorsökin. Lyfseðilsskyldir skammtar og gjöf Arimidex í þessum tilfellum kallar á 1 mg einu sinni á dag, þar til framgangur krabbameinsins hefur stöðvast.

Til að stjórna gynecomastia og almennri estrógenstjórnun í lotu, á að nota Arimidex á almennu bilinu 0,5 – 1 mg á dag, og hægt að stilla það eftir þoli og viðbrögðum notandans við efnasambandinu. . Allir ættu að aðlaga Arimidex skammtinn í samræmi við viðbrögð hvers og eins. Það er ekki óalgengt að 0,5 mg/dag sé jafnvel of mikið (eða of lítið) fyrir suma. Það ætti líka alltaf að hafa í huga að tilgangurinn hér er estrógenstjórnun meðan á hringrás stendur, ekki algjört brotthvarf estrógenmagns.

Þar sem sýnt hefur verið fram á að Arimidex í rannsóknum hjálpar til við að mynda innræna náttúrulega testósterónframleiðslu hjá körlum, ætti Arimidex skammtur af 0.5mg til 1mg á dag að vera nægjanlegur fyrir alla PCT lengd.

Arimidex hefur helmingunartíma sem er um það bil 48 klst. og mikilvægt er að skilja að hámarksgildi í blóðvökva næst ekki með Arimidex fyrr en heilri viku (7 dagar) af stöðugri notkun er náð. Arimidex má einnig taka hvenær sem er dags, með eða án matar.

Arimidex er að mestu óviðráðanlegt efni í miklum meirihluta heimsins. Í Kanada og Bandaríkjunum sérstaklega, er það lyfseðilsskyld vara, en það er ekki stjórnað efni og því löglegt eða eiga, kaupa og eiga - þó það sé ekki fáanlegt í búðarborði hér. Í Bretlandi er lögmæti Arimidex það sama. Í mörgum löndum í Austur-Evrópu, Asíu og Mið-Austurlöndum er Arimidex oft fáanlegt í opnum búðum.

Viðskiptanöfn	Arimidex, Aremed, Anastrazól; anastrozól; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Mólmassi	293.374
Formúla	C17H19N5
Hreinleiki	Yfir 98%
Útlit	Hvítt kristallað duft

 

 

Allar þarfir, vinsamlegast hafðu samband við okkur

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Símskeyti: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex er kannski vinsælasti and-estrógen- og arómatasahemillinn meðal þeirra þriggja (Arimidex, Letrozol og Aromasin), og sem slíkt er það mjög vinsælt aukaefnasamband til notkunar meðal líkamsbygginga og íþróttamanna sem nota vefaukandi stera. Það segir sig þá sjálft að þetta er vara sem ætti að vera auðvelt að finna og kaupa, og ætti að vera á lager hjá næstum hvaða vefaukandi sterauppsprettu, vefsíðu eða söluaðila sem er.

Eitt atriði sem þarf að hafa í huga er að þessi vara er ekki ódýr. Það er kannski eitt dýrasta aukaefnasambandið sem hægt er að kaupa. Eins og venjulega eru til þrjár mismunandi vörutegundir af Arimidex: lyfjagráða, neðanjarðar rannsóknarstofu (UGL) og efnafræðilegar rannsóknir. Hver og einn er mismunandi í gæðum, verðlagningu og samkvæmni af augljósum ástæðum.

 

 

 

maq per Qat: anastrozol (arimidex) fyrir bodybuilding cas:120511-73-1, Kína anastrozol (arimidex) fyrir bodybuilding cas:120511-73-1 framleiðendur, birgjar, verksmiðja