Phenacetin til að létta sársauka CAS: 62-44-2
Phenacetin, einu sinni hornsteinn verkjalyfjameðferðar, kom fram á síðari hluta 19. aldar sem bylting fyrir verkjameðferð . samstillt árið 1878 af þýska efnafræðingnum Hermann von Gilm, það öðlaðist áberandi sem öruggari valkostur við ópíumafleidd lyf .}
Sögulegt samhengi og hnignun
Fenacetin, sem einu sinni var hornsteinn verkjalyfjameðferðar, kom fram á síðari hluta 19. aldar sem bylting fyrir verkjameðferð . samstillt árið 1878 af þýska efnafræðingnum Hermann von Gilm, það öðlaðist áberandi sem öruggari val á ópíumafleiddum lyfjum. með því að snemma 20. öld, fenacetin var lykillinn í yfirburði í snemma------------------------------------counter snemma á 20. öld, fenacetín af stað innihaldsefnum í Over-T-C--------------------------------------COPTONT úrræði, oft ásamt aspiríni og koffeini í „APC töflum .“ þó, var stjórn þess þó stytt með auknum vísbendingum um alvarleg skaðleg áhrif, þar með talið nýrnaskemmdir og krabbameinsvaldandi áhrif . fyrir áttunda áratuginn - 1380s, lönd eins og U. s., Bretar, og Japan, og notaðir, notaðir, notaðir, notaðir, notaðir, notaðir, notaðir, used, notaðir, notaðir, notaðir, notaðir, used, notaðir, notaðir, notaðir, u.b. Merkja lykilatriði í lyfjameðferðarsögu .
Efnasnið og umbrot
Uppbygging:Fenacetin (C₁₀H₁₃no₂) tilheyrir para-amínófenólflokknum, með etoxýhópi sem er festur við bensenhringinn . uppbyggingu hans líkt og asetamínófen (paracetamol) er athyglisvert-fenacetin sem liggur að lifrarumbrotum til að mynda asetamínfen sem virkt metabolite.}}}
Efnaskipta leið:
● 1. áfangi:Demethylation með cýtókróm P450 ensímum breytir fenacetini í asetamínófen .
● 2. áfangi:Glúkúróníðun og sulfation auðvelda útskilnað .
Minniháttar leið framleiðir eitruð umbrotsefni eins og p-fenetidín, tengd oxunarálagi og methemoglobinemia .
Meðferðaraðferðir og takmarkanir
Verkunarháttur:
Fenacetin hindrar nýmyndun prostaglandíns í miðtaugakerfinu með því að hindra sýklóoxýgenasa (COX) ensím, svipað og asetamínófen . Ólíkt NSAIDs skortir það útlæga bólgueyðandi áhrif, sem gerir það árangurslaust fyrir bólguverkir.}}
Skynjaður ávinningur (sögulegt samhengi):
● Hröð upphaf:Léttir vægir til miðlungs verkir (höfuðverkur, taugakerfi) innan 30–60 mínútna .
● Umburðarlyndi í meltingarvegi:Minna ulcerogenic en aspirín, tilvalið til langvarandi notkunar .
● Virkni gegn geðlyfjum:Minni hiti án þess að hafa áhrif á raflausnarjafnvægi .
Takmarkanir:
● Engin bólgueyðandi aðgerð:Óhæf vegna liðagigtar eða meiðsla tengda bólgu .
● Skammtaháð eiturhrif:Langvinn notkun tengd við nýrnaspyrnukrabbamein og þvagfærakrabbamein .
Umsóknir og reglugerðarferð
Söguleg forrit:
● Einlyfjameðferð:Notað við mígreni, dysmenorrhea og sársauka eftir skurðaðgerð .
● Samsetningarformúlur:APC töflur (aspirín 250 mg, fenacetin 150 mg, koffein 50 mg) miðuðu samverkandi verkjalyf .
Alþjóðleg reglugerðaskipti:
●1953:Sviss greindi frá fyrstu tilvikum „verkjastillandi nýrnakvilla“ sem tengdist fenacetin .
●1971:Sem flokkaði það sem krabbameinsvaldandi og hvatti til bann við .
●1983:U . s . fda fjarlægði það úr gras (almennt viðurkennt sem örugg) staða .
Skammtur og lyfjahvörf
Sögulegar leiðbeiningar um skammta:
● Fullorðnir:300–600 mg á 4–6 tíma fresti, ekki hærri en 4 g/dag .
● Lengd:Takmarkað við 5–7 daga til að draga úr eituráhættu .
Helmingunartími og tímalengd:
● Phenacetin:1–3 klukkustundir (skammvinn vegna hraðs umbrots) .
● Acetaminophen:2–4 klukkustundir, lengja verkjastillandi áhrif .
Hringrás sjónarmið:
Ólíkt hringlaga reglum (E . g ., stera), var fenacetin notað stöðugt, exacerbating eiturhrif . Langvinn notendur þróuðu oft umburðarlyndi, sem þarfnast hærri skammtar og versnun aukaverkana .}}}}}}}}
Aukaverkanir og eiturhrifasnið
Bráð eituráhrif:
● Methemoglobinemia:Sjaldgæft en lífshættulegt; af völdum p-fenetidíns sem truflar blóðrauða .
● Ofnæmisviðbrögð:Útbrot, berkjukrampa .
Langvinn eituráhrif:
● Nýrnaskemmdir:Tubulointerstitial nýrnabólga og papillary dreps vegna oxunar umbrotsefnisuppsöfnunar .
● Krabbameinsvaldandi áhrif:Aukin þvagblöðru og krabbameinsáhætta í nýrum (20+ ára notkun) .
Áhættu magnara:
● Samsetningarnotkun:APC töflur hraðaði nýrnaskemmdum með nýrnasjúkdómi Aspiríns .
● Erfðafræðilegir þættir:CYP2E1 ensímfjölbrigði jók næmi .
Skýring PTC og nútímaleg mikilvægi
PTC tvíræðni:Hugtakið „PTC“ er ekki staðlað í fenacetin bókmenntum . Hugsanlegar túlkanir:
● Lyfjameðferðarflokkur:Verkjastillandi/antipyretic .
● Forklínísk eiturefnafræði:Að draga fram krabbameinsvaldandi rannsóknir .
● Typografical villa:Hugsanlega ætla „PKA“ (sýru sundrun stöðug) eða „pk/pd“ (lyfjahvörf/lyfhrif) snið .
Nútíma mikilvægi:
● Rannsóknir:Þjónar sem dæmisaga í lyfjaöryggi, sem hefur áhrif á eftirlitsreglur eftir markaðssetningu .
● Afleiður:Acetaminophen, öruggari umbrotsefni þess, ræður OTC mörkuðum í dag .
Synthesis og iðnaðaráhrif
Framleiðsluferli:
1. nitration:Ethoxybenzene er nitrated til að framleiða p-nitrophenetole .
2. lækkun:Catalytic vetni breytir nítró í amínhópa .
3. asetýlering:Viðbrögð við ediksýru anhýdríð skila fenacetin .
Arfleifð í lyfjafræði:
● Gæðaeftirlit:Afturköllun þess hvatti strangari adme (frásog, dreifing, umbrot, útskilnaður) próf .
● Samsetningar reglugerðir lyfja:Leiddi til athugunar á fjölþræðilegum verkjalyfjum .
Samanburðargreining með verkjalyf samtímans
Vs . asetamínófen:
● Öryggi:Acetaminophen skortir krabbameinsvaldandi áhrif fenacetins en hætta á eituráhrifum á lifrarfrumum við háa skammta .
● Verkun:Búnaður fyrir sársauka/hita, en víðtækari umbrotsefnasnið Phenacetins jók eiturhrif .
Vs . NSAIDS:
● GI/nýrnaáhættu:Phenacetin hlíddi maganum en skaðaði nýrun; NSAIDS (E . g ., ibuprofen) snúa þessu snið .
Milestar lyfjameðferðar:
● Eftirlit eftir markaðssetningu:Phenacetin undirstrikaði þörfina fyrir langtíma öryggiseftirlit .
● Krabbameinsvaldandi próf:Nú skylda fyrir langvinnan lyf .
Rannsóknir landamæri:
● Nefróprótentur:Rannsakandi andoxunarefni til að draga úr verkjastillandi nýrnakvilla .
● Markviss umbrotsefnis afhending:Verkfræði forlyf sem forðast eitruð leiðir .
Klínísk gögn
|
Verslunarheiti |
Clomiphene, Clomifene, Clomid |
|
Cas |
62-44-2 |
|
Mólmassi |
179.216 |
|
Mf |
C10H13NO2 |
|
Hreinleiki |
Yfir 98% |
|
Forrit |
Hvítt kristallað duft |
Allar þarfir, vinsamlegast hafðu samband við okkur
Netfang: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Símskeyti: +86-19128233885
Niðurstaða
Fenacetin frá hetju til illmenni í verkjastillingu sýnir viðkvæmt jafnvægi milli verkunar og öryggis . Þó að úrelt sé arfleifð þess við nútíma lyfjaþróunarramma, sem leggur áherslu á strangar eituráhrif skimun og mati á sjúklingum . sem vísindi framfarir, er fenacetin áfram varúðarsaga og hvati fyrir nýsköpun í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum áfram í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í verkjum í sársauka ræða “. Therapeutics .
maq per Qat: Phenacetin til að létta sársauka CAS: 62-44-2, Kína fenacetin til að létta sársauka CAS: 62-44-2 Framleiðendur, birgjar, verksmiðja
