Phenacetin Hráefnisduft fyrir hitalækkandi og verkjastillandi CAS:62-44-2

Hvað er Phenacetin?

Fenasetín, efnafræðilega þekkt sem *N-(4-etoxýfenýl)asetamíð*, er tilbúið efnasamband sem tilheyrir flokki lyfja sem kallast anílínverkjalyf. Sögulega séð var það hornsteinn lausa--lyfja til verkja og hita í næstum heila öld, sem oft er að finna í vinsælum „APC“ duftum (aspirín-fenasetín-koffíni). Sem hráefnisduft kemur Phenacetin fram sem hvítt, kristallað eða fínt duftformað efni með örlítið beiskt bragð. Það er lítt leysanlegt í vatni en auðveldara leysanlegt í lífrænum leysum eins og etanóli og klóróformi.

Saga þess er ein af risi og falli. Það var fyrst tilbúið árið 1887 og var lofað fyrir virkni sína en varð að lokum kennslubókardæmi um hvernig langtíma skaðleg áhrif lyfs geta skyggt á lækningalegan ávinning þess. Þó að notkun þess í læknisfræði manna hafi nánast algjörlega verið útrýmt á heimsvísu vegna eiturhrifa, þá gera arfleifð þess, efnafræðilegir eiginleikar og sessnotkun það að viðfangsefni lyfjafræðilegs og sögulegrar athygli.

Eiginleikar Phenacetin hráefnisdufts ná lengra en eðlisfræðileg lýsing þess til eðlislægra lyfjafræðilegra eiginleika þess:

●Pro-lyfjaeðli:A skilgreina eiginleiki Phenacetin er að það er að mestu leyti apro-lyf. Þetta þýðir að það gengst fyrir umtalsverðum- fyrstu umferð í lifur, þar sem það breytist fyrst og fremst íparasetamól (asetamínófen), virka umbrotsefni þess. Minni hluti umbrotnar íp-fenetidin, efnasamband sem tengist eituráhrifum þess.

●Miðlæg og jaðaraðgerð:Verkunarháttur þess er tvískiptur. Líkt og parasetamól er talið að það beiti áhrifum sínum með því að hindra sýklóoxýgenasa (COX) ensím í miðtaugakerfinu, draga úr framleiðslu prostaglandína, sem miðla sársauka og hita. Það getur einnig haft væg áhrif á útlæga prostaglandínmyndun.

●Stöðugleiki og myndun:Duftið er stöðugt við venjulegar geymsluaðstæður en ætti að verja það gegn ljósi og raka. Nýmyndun þess felur venjulega í sér etoxýleringu áp-nítrófenólfylgt eftir með minnkun og asetýleringu, eða beint úr parasetamóli með etýleringarferli.

Aðal sögulega notkun Phenacetin var semhitalækkandi(hita-lækkandi) ogverkjalyf(verkja-stillandi) lyf. Það var einstaklega vinsælt til að meðhöndla væga til miðlungsmikla verki, svo sem höfuðverk, mígreni, taugaverki og liðverki, og til að draga úr hita í tengslum við algenga sjúkdóma.

Notkun þess var nánast aldrei sem einlyfjameðferð. Frægustu notkun þess voru í samsettum samsetningum:

●APC töflur/duft:Samsetningin afAspírín (250 mg),Phenacetin (150 mg), ogCaffeín (50 mg) var alls staðar lækning alla 20. öld.

●Samsett verkjalyf:Það var sameinað öðrum verkjalyfjum, kódeíni, barbitúrötum og vöðvaslakandi lyfjum í ýmsum lyfseðilsskyldum lyfjum til að skapa samverkandi áhrif (verkjastillandi nýrnakvilla).

Nútímaleg og sess forrit:
Það er mikilvægt að taka það framPhenacetin er bannað til manneldis í flestum löndum, þar á meðal Bandaríkin, Kanada, aðildarríki Evrópusambandsins og mörg önnur, vegna beinna tengsla við krabbamein og nýrnaskemmdir.

Nútíma forrit þess eru mjög takmörkuð og mjög sérhæfð:

●Dýralækningar:Á sumum svæðum sér það mjög takmarkaða notkun í dýralækningum undir ströngu eftirliti, þó að öruggari kostir séu yfirgnæfandi valdir.

●Rannsóknaefna:Aðal nútíma notkun þess er sem aundanfari í efnasmíði, sérstaklega við löglega og stýrða rannsóknarstofu nýmyndun annarra efnasambanda. Það þjónar einnig sem viðmiðunarstaðall í réttar-, eiturefnafræðilegum og lyfjafræðilegum rannsóknum til að rannsaka efnaskiptaferla og söguleg eiturverkanir lyfja.

●Ólöglegt fíkniefnaskurðarefni:Það sorglega er að Phenacetin hefur komið fram sem algengt skurðarefni í ólöglegum lyfjum, sérstaklega í fölsuðum lyfjum og götulyfjum sem seld eru sem MDMA eða kókaín. Þetta hefur í för með sér verulega lýðheilsuáhættu þar sem notendur eru ekki meðvitaðir um að þeir séu að taka inn þekkt krabbameinsvaldandi efni.

Ávinningurinn sem gerði Phenacetin vinsælt er nú að mestu skilið í gegnum linsu virka umbrotsefnisins, parasetamóls.

●Árangursrík verkjalyf:Það veitti áreiðanlega léttir frá ó-bólguverkjum. Áhrif þess var oft lýst sem mjúkum og áhrifaríkum við algengum kvillum.

●Árangursrík hitalækkandi:Það var öflugt efni til að draga úr hita.

● Samvirk áhrif:Þegar þau voru sameinuð aspiríni og koffíni veittu þremenningarnir aukna verkjastillingu. Aspirín virkaði á útlæga bólgu, Phenacetin (með parasetamól) á miðlæga sársaukaleiðir og koffín þrengdi heilaæðar (hjálpar til við mígreni) og jók hugsanlega frásog verkjalyfjanna.

Hins vegar er ómögulegt að ræða "ávinninginn" þess án þess mikilvæga fyrirvara að þessi skammtímaáhrif vega verulega upp á móti alvarlegri-langtímaáhættu, sem leiðir til alheimsbanns.

Fyrirvari: Þessar upplýsingar eru eingöngu settar fram í sögulegum og fræðslutilgangi. Phenacetin er EKKI ÖRYGGT til manneldis. EKKI NOTA.

●Sögulegur skammtur:Á notkunartíma sínum var dæmigerður skammtur fyrir fullorðna150 mg til 300 mgá 4-6 tíma fresti, oft sem hluti af samsettri vöru. Heildar dagsskammtur var almennt hafður undir 1-2 grömm. Skammtar sem fóru yfir þetta jók verulega hættuna á bráðum eiturverkunum og langvinnum líffæraskemmdum.

● Hringrás:Hugtakið „hringrás“ á meira við um frammistöðu-lyf og er ekki staðlað hugtak fyrir verkjalyf eins og Phenacetin. Það var hannað fyrirbráð, stutt-tíma notkuntil að meðhöndla tímabundna verki eða hita. Langvarandi, dagleg notkun yfir vikur, mánuði eða ár var aðal neyslumynstrið sem leiddi til faraldurs „phenacetin nýrnabólgu“ og þvagfærakrabbameins. Það er engin örugg hringrás fyrir þetta efnasamband.

●Hálf-líf og lyfjahvörf:

○ Frásog:Phenacetin frásogast vel úr meltingarvegi.

○ Efnaskipti:Það gengst fyrir umfangsmiklum og hröðum-firstu umbrotum í lifur.

○Hálft-líf:Helmingunartími-phenacetins sjálfs er tiltölulega stuttur, um það bil45 mínútur til 1 klukkustund. Hins vegar er þetta villandi vegna þess að áhrif þess eru miðlað af umbrotsefnum þess.

○ Virkt umbrot:Aðal virka umbrotsefni þess,parasetamól, hefur helmingunartíma-1 til 4 klukkustundirhjá fullorðnum. Þetta er efnasambandið sem ber ábyrgð á hitalækkandi og verkjastillandi áhrifum.

○Eitrað umbrotsefni:Um það bil 5-10% af Phenacetin skammti umbrotnar á annan hátt innp-fenetidin. Þetta umbrotsefni er ábyrgt fyrir myndun hvarfgjarnra súrefnistegunda og veldur methemóglóbínmlækkun (dregur úr flutningsgetu súrefnis-blóðsins) og á sterkan þátt í að valda oxunarskemmdum á nýrum og krabbameinsvaldandi áhrifum á þvagfæri.

Öll umræða um Phenacetin er ófullnægjandi án þess að vera viðvörun um djúpstæðar hættur þess, sem gerði það að verkum að það þurfti að fjarlægja það af heimsmarkaði.

1. Verkjastillandi nýrnakvilli:Langvarandi notkun er órjúfanlega tengd ákveðnu og oft óafturkræfu formi nýrnaskemmda sem kallast verkjastillandi nýrnakvilli. Þetta einkennist af nýrnatapi og langvinnri millivefsnýrabólga, sem leiðir að lokum til nýrnabilunar á enda-stigi sem krefst skilunar.

2. Krabbameinsvaldandi áhrif:Phenacetin er flokkað sem aHóp 1 krabbameinsvaldandi("krabbameinsvaldandi fyrir menn") af Alþjóða krabbameinsrannsóknastofnuninni (IARC). Það eru nægar vísbendingar sem tengja það við aukna hættu á krabbameini í þvagfærum, sérstaklega nýrnagrindarkrabbameini og bráðafrumukrabbameini í þvagblöðru.

3. Methemoglobinemia:Umbrotsefniðp-fenetidingetur oxað hemóglóbín í methemóglóbín, sem getur ekki bundið súrefni á áhrifaríkan hátt. Þetta getur leitt til bláæðar (bláleitrar húðar), mæði, þreytu og í alvarlegum tilvikum líffæraskemmda og dauða vegna súrefnisskorts.

4. Ósjálfstæði og misnotkun:Langvarandi notkun á samsettum verkjalyfjum sem innihalda fenasetín (oft með kódeíni) leiddi til vel-skráðs mynsturs sálfræðilegrar ávanabindingar og misnotkunar, sem eykur enn frekar hringrás eiturverkana.

Viðskiptanöfn	Clomiphene, Clomifene, Clomid
CAS	62-44-2
Mólmassi	179.216
MF	C10H13NO2
Hreinleiki	Yfir 98%
Útlit	Hvítt kristalduft

 

 

Allar þarfir, vinsamlegast hafðu samband við okkur

Netfang: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Símskeyti: +86-15871669785

   

                                   

 

Phenacetin hráefnisduft er minjar um lyfjasögu. Saga þess er kröftug frásögn af fyrstu sigri í læknisfræði sem fylgt er eftir af edrúlegu uppgjöri við dulda eiturhrif. Þó að eiginleikar þess sem-forlyf og virkni þess við að draga úr sársauka og hita séu lyfjafræðilega áhugaverð, skipta þeir algjörlega engu máli í ljósi hrikalegra krabbameins- og nýrueitrunaráhrifa þess.

Nútímaleg tilvera þess er bundin við stýrðar rannsóknarstofustillingar sem efnafræðilegur forveri og ákaflega áminning um nauðsyn þess að hafa strangt,-langtíma eftir-markaðseftirlit með lyfjum. Arfleifð þess lifir ekki sem meðferð, heldur sem varúðarsaga sem hefur í grundvallaratriðum mótað nútíma lyfjaöryggisreglur og rutt brautina fyrir öruggari notkun umbrotsefnis þess, parasetamóls.

maq per Qat: phenacetin hráefnisduft fyrir hitalækkandi og verkjastillandi cas:62-44-2, Kína phenacetin hráefnisduft fyrir hitalækkandi og verkjastillandi cas:62-44-2 framleiðendur, birgja, verksmiðju