Hágæða STROMUSC Telmisartan(Micardis)40mg til að meðhöndla háan blóðþrýsting CAS:144701-48-4

    Hvað er Telmisartan?

Telmisartan er sértækur, sértækur angíótensín II viðtakablokki sem miðar að AT₁ viðtaka undirgerðinni. Angíótensín II, öflugur æðaþrengjandi, hefur áhrif sín fyrst og fremst með því að bindast AT₁ viðtökum sem staðsettir eru í sléttum vöðvum í æðum, nýrnahettum og ýmsum öðrum vefjum. Með því að færa angíótensín II frá þessum viðtakastöðum, hlutleysar telmisartan á áhrifaríkan hátt æðaþrengjandi og aldósterón-losandi verkun þessa hormóns.

Efnafræðileg auðkenni telmisartans er nákvæm: 4'-[(1,4'-dímetýl-2'-própýl[2,6'-bí-1H-bensímídasól]-1'-ýl)-metýl]{{22}fýlsýra{{22}fýlsýra{231}fýlsýra með sameindarformúlu C₃₃H₃₀N4O₂ og mólmassa 514,6. Efnasambandið birtist sem beinhvítt til gulleitt kristallað duft með áberandi leysnieiginleika - nánast óleysanlegt í vatni, mjög lítið leysanlegt í etanóli og leysanlegt í klóróform-metanólblöndum. Þessir eðlisefnafræðilegu eiginleikar, sérstaklega mikil fitusækni þess, stuðla verulega að lengri verkunartíma þess og vefjadreifingarsniði.

Það sem aðgreinir telmisartan í grundvallaratriðum frá sumum öðrum ARB lyfjum er skortur þess á hluta örvavirkni við AT₁ viðtaka. Þetta þýðir að þegar telmisartan binst viðtakanum, hindrar það boðun angíótensíns II án þess að koma af stað neinni viðtakavirkjun -hreint, algjört mótverk sem tryggir fyrirsjáanlega og áreiðanlega blóðþrýstingslækkun.

Lyfjafræðileg valhæfni

Telmisartan í hágæða-gæðaflokki sýnir ótrúlega viðtakasértækni. Það binst með mjög mikilli sækni við AT₁ viðtaka undirgerðina á meðan það sýnir enga viðeigandi sækni í önnur viðtakakerfi. Þessi sértækni skilar sér í einbeittan verkunarmáta með lágmarks-áhrifum-sem er einkenni háþróaðrar lyfjahönnunar.

Langvarandi-viðtakabinding

Binding telmisartans við AT₁ viðtaka er ótrúlega lang-varandi. Þessi viðvarandi nýting viðtaka, ásamt lengri helmingunartíma lyfsins í plasma, tryggir að einn daglegur skammtur veitir stöðuga vörn gegn angíótensín II-miðluðum æðasamdrætti allan sólarhringinn.

Mikil fitusækni og vefjadreifing

Telmisartan sýnir mikla fitusækni, sem auðveldar víðtæka dreifingu í vefjum. Dreifingarrúmmálið er um það bil 500 lítrar, sem gefur til kynna verulega vefjabindingu fyrir utan plasmahólfið. Þessi eiginleiki stuðlar að langvarandi lyfjafræðilegri verkun lyfsins og getur legið að baki sumum jákvæðum áhrifum þess umfram einfalda blóðþrýstingslækkun.

PPAR- örvandi að hluta

Kannski er það helsta einkenni telmisartans meðal ARB-lyfja að hluta til örvandi virkni þess við peroxisome proliferator-virkjað viðtaka gamma (PPAR-). Þessi kjarnaviðtaki tekur þátt í að stjórna umbrotum glúkósa og lípíða og samspil telmisartans við hann veitir efnaskiptaávinning sem nær út fyrir blóðþrýstingsstjórnun. Þessi eiginleiki staðsetur telmisartan einstaklega í sínum flokki og býður upp á kosti fyrir sjúklinga með efnaskiptaheilkenni eða sykursýki.

Aðgengi og samsetningargæði

40 mg töfluformið er hannað fyrir stöðugt frásog um munn. Heildaraðgengi er um það bil 42% við 40 mg skammtinn, eykst í 58% við 160 mg. Töflurnar innihalda vandlega valin hjálparefni, þar á meðal magnesíumsterat, meglúmín, póvídón, natríumhýdroxíð og sorbitól, sem tryggja stöðugleika og áreiðanlega losun lyfja. Topp-gæðavörur viðhalda ströngum framleiðslustöðlum sem tryggja samkvæmni-í{10}}lotu bæði hvað varðar styrkleika og upplausnareiginleika.

Nauðsynlegur háþrýstingur

Aðal og algengasta ábendingin fyrir telmisartan 40 mg er meðferð við nauðsynlegum háþrýstingi hjá fullorðnum. Lyfið lækkar á áhrifaríkan hátt bæði slagbils- og þanbilsþrýsting án þess að hafa áhrif á púls. Klínískar rannsóknir hafa sýnt að telmisartan 40 mg einu sinni á sólarhring veldur marktækri lækkun á blóðþrýstingi, þar sem ein rannsókn sýndi lækkun um það bil 14/9 mmHg. Blóðþrýstingslækkandi verkunin er óháð kyni eða aldri, sem gerir það að fjölhæfum valkostum fyrir mismunandi sjúklingahópa.

Blóðþrýstingslækkandi virkni hefst smám saman innan 3 klukkustunda eftir fyrsta skammtinn. Hámarkslækkun blóðþrýstings næst almennt 4 til 8 vikum eftir upphaf meðferðar og er viðvarandi meðan á langtímameðferð stendur. Þetta hægfara upphaf endurspeglar verkunarmáta lyfsins og þann tíma sem þarf til að full meðferðaráhrif koma fram.

Minnkun á hjarta- og æðasjúkdómum

Fyrir utan háþrýstingsmeðferð hefur telmisartan formlega vísbendingu um að draga úr hættu á ó-banvænu heilablóðfalli eða hjartadrepi sem ekki er- banvænt hjá fullorðnum 55 ára eða eldri sem eru í mikilli hættu á að fá alvarlega hjarta- og æðasjúkdóma sem þolir ekki angíótensín-breytandi ensímhemla. Fyrir þessa ábendingu er ráðlagður skammtur 80 mg einu sinni á dag. Hins vegar virkar 40 mg skammturinn oft sem upphafspunktur fyrir títrun hjá þessum-sjúklingum í áhættuhópi, með skammtaaukningu að leiðarljósi af blóðþrýstingssvörun og þoli.

Samsett meðferð

Telmisartan 40 mg má nota á áhrifaríkan hátt ásamt öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum. Sýnt hefur verið fram á að þvagræsilyf af tíazíði-gerð eins og hýdróklórtíazíði og kalsíumgangalokum eins og amlodipini hafi aukinn blóðþrýstingslækkandi-áhrif þegar þau eru notuð ásamt telmisartani. Þessi sveigjanleiki gerir læknum kleift að sníða meðferðaráætlun að þörfum einstakra sjúklinga og ná markmiðsblóðþrýstingi með lægri skömmtum af hverju lyfi.

Sérstakir íbúar

Hjá öldrunarsjúklingum er engin skammtaaðlögun nauðsynleg. Hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi, þar með talið þá sem eru í blóðskilun, er ekki þörf á skammtaaðlögun-verulegur kostur þar sem telmisartan er ekki fjarlægt úr blóði með blóðsíun og er ekki hægt að skila. Hins vegar, hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi, ætti skammturinn ekki að fara yfir 40 mg einu sinni á sólarhring og gjöf þarf að gæta varúðar.

Frábær 24 tíma blóðþrýstingsstýring

Telmisartan veitir árangursríkari stjórn á blóðþrýstingi á heilu 24-tíma skammtabilinu samanborið við mörg önnur blóðþrýstingslækkandi lyf. Lágmarks-til-hámarkshlutfall fyrir 40-80 mg skammta fer yfir 70% fyrir bæði slagbils- og þanbilsþrýsting, sem gefur til kynna að blóðþrýstingslækkandi áhrifin haldist vel allan skammtabilið. Þetta á sérstaklega við til að draga úr blóðþrýstingshækkun snemma á morgnana, sem vitað er að eykur hættuna á heila- og æðasjúkdómum.

Vernd gegn hjarta- og æðakerfi og heilaæðum

Raunverulegar-vísbendingar úr stórum hóprannsóknum hafa sýnt að telmisartan tengist marktækt minni hættu á heilablóðfalli, hjartabilun og öllum-dauðsföllum samanborið við önnur ARB. Í einni rannsókn á yfir 83.000 pöruðum sjúklingum tengdist notkun telmisartans hættuhlutfallinu 0,805 fyrir heilablóðfall, 0,75 fyrir hjartabilun og 0,59 fyrir alla-dánartíðni samanborið við önnur ARB lyf. Þessi ávinningur var í samræmi í lykilundirhópum þar á meðal sjúklingum með sykursýki, langvinnan nýrnasjúkdóm og blóðfituhækkun.

Efnaskiptalegir kostir

Hlutavirkni PPAR- örva Telmisartans veitir mikilvægan efnaskiptaávinning. Lyfið bætir insúlínviðnám og þríglýseríðhækkun og bætir þar með þætti efnaskiptaheilkennisins. Það dregur úr heildarkólesteróli og lágum-þéttleika lípópróteins kólesteróls. Rannsóknir hafa einnig sýnt að telmisartan bætir insúlínnæmi með aðferðum óháð fituvef. Þessi efnaskiptaáhrif gera telmisartan sérstaklega dýrmætt fyrir háþrýstingssjúklinga með samhliða efnaskiptatruflanir.

Líffæravernd

Klínískar rannsóknir hafa sýnt að meðferð með telmisartani tengist tölfræðilega marktækri minnkun á próteinmigu, þar með talið bæði öralbúmínmigu og makróalbúmínmigu, hjá sjúklingum með háþrýsting og nýrnakvilla af völdum sykursýki. Lyfið dregur einnig úr massa vinstri slegils og massastuðli vinstri slegils hjá sjúklingum með háþrýsting og vinstri slegilstækkun. Þessi líffæra-verndandi áhrif endurspegla getu lyfsins til að hindra skaðleg áhrif angíótensíns II á vefjastigi, sem eykur ávinninginn umfram einfaldar blóðaflfræðilegar breytingar.

Hagstætt skaðleg áhrifasnið

Aukaverkanir telmisartans eru ótrúlega hagstæðar. Algengustu aukaverkanirnar sem greint var frá í rannsóknum á háþrýstingi-bakverkur, skútabólga og niðurgangur- koma fram með 1% eða meira tíðni. Lyfið hindrar ekki angíótensín-breytandi ensím (kininasa II), ensímið sem brýtur niður bradykinin, og eykur því ekki bradykinin-miðlaðar aukaverkanir eins og hósta eða ofsabjúg. Þetta aðgreinir telmisartan frá ACE-hemlum og stuðlar að betri meðferðarheldni.

Smám saman aftur til grunnlínu

Þegar meðferð er hætt skyndilega fer blóðþrýstingurinn smám saman aftur í-gildi fyrir meðferð á nokkrum dögum án þess að vísbendingar um endurtekið háþrýsting. Þessi eiginleiki veitir öryggismörk ef sjúklingar missa af skömmtum eða hætta meðferð, sem dregur úr hættu á háþrýstingskreppum í tengslum við skyndilega stöðvun sumra annarra blóðþrýstingslækkandi lyfja.

Upphafsskammtur

Til meðferðar á ómissandi háþrýstingi er ráðlagður upphafsskammtur 40 mg einu sinni á dag. Sumir sjúklingar gætu nú þegar notið góðs af 20 mg dagsskammti, þó að 40 mg samsetningin sé sterkur upphafspunktur fyrir flesta einstaklinga.

Skammtatítrun

Í þeim tilvikum þar sem markblóðþrýstingi næst ekki með 40 mg á dag má auka skammtinn í að hámarki 80 mg einu sinni á dag. Þegar íhugað er að auka skammta er mikilvægt að gera sér grein fyrir því að hámarks blóðþrýstingslækkandi áhrif næst almennt 4 til 8 vikum eftir að meðferð hefst. Ótímabær aukning skammta fyrir þennan tímapunkt getur leitt til óþarfa aukningar á lyfjabyrði.

Leiðbeiningar um stjórnsýslu

Micardis töflur eru einu sinni-daglegar til inntöku og ætti að gleypa þær heilar með vökva. Töflurnar má taka með eða án matar. Fæða dregur lítillega úr aðgengi telmisartans-um u.þ.b. 6% með 40 mg töflunni-en ekki er búist við að þessi litla lækkun valdi klínískt marktækri minnkun á meðferðarverkun.

Sérstakar skammtastærðir

Hjá sjúklingum með vægt til í meðallagi skerta lifrarstarfsemi ætti skammturinn ekki að fara yfir 40 mg einu sinni á dag. Ekki er þörf á skammtaaðlögun fyrir öldrunarsjúklinga eða þá sem eru með skerta nýrnastarfsemi. Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun telmisartans hjá sjúklingum yngri en 18 ára.

Misheppnuð skammtastjórnun

Ef skammtur gleymist skal taka hann um leið og munað er eftir honum. Hins vegar, ef það er næstum komið að næsta skammti, skal sleppa skammtinum sem gleymdist og hefja reglubundna skammtaáætlun að nýju. Forðast skal tvöfalda skammta.

Upphafsfasi

Fyrstu 4 til 8 vikurnar af telmisartani meðferð eru upphafsfasinn, þar sem full blóðþrýstingslækkandi áhrif myndast smám saman. Fylgjast skal með blóðþrýstingi reglulega á þessu tímabili til að meta svörun. Hjá sjúklingum sem ekki ná markmiðsblóðþrýstingi með 40 mg, má íhuga að auka skammta í 80 mg eftir þetta upphafstímabil.

Viðhaldsfasi

Þegar blóðþrýstingsmarkmiði hefur verið náð hefst viðhaldsfasinn. Telmisartan meðferð er venjulega haldið áfram til langs-tíma þar sem háþrýstingur er langvinnt ástand sem krefst áframhaldandi meðferðar. Framúrskarandi þolsnið lyfsins styður viðvarandi notkun án þess að þörf sé á lyfjafríi eða hjólreiðum.

Lengd meðferðar

Háþrýstingsmeðferð með telmisartani er yfirleitt ævi-löng. Það er engin endanleg „hringrás“ eins og maður gæti séð með lyfjum sem notuð eru við bráðum sjúkdómum. Ávinningur blóðþrýstingsstjórnunar-minnkunar á heilablóðfalli, hjartadrepi og öðrum hjarta- og æðasjúkdómum- kemur fram eftir margra ára viðvarandi meðferð. Aðeins skal stöðva meðferð undir eftirliti læknis og minnka skammtinn smám saman ef klínísk ábending er fyrir hendi.

Eftirlitsbreytur

Reglulegt eftirlit meðan á meðferð með telmisartani stendur ætti að fela í sér blóðþrýstingsmælingar, mat á nýrnastarfsemi og mat á hugsanlegum aukaverkunum. Hjá sjúklingum með sykursýki er einnig hægt að fylgjast með glúkósa- og lípíðprófílum, miðað við efnaskiptaáhrif lyfsins.

Frásog

Eftir inntöku næst hámarksplasmaþéttni telmisartans innan 0,5 til 1 klst. eftir gjöf. Lyfjahvörf eru ólínuleg á skammtabilinu 20 mg til 160 mg, með meiri en hlutfallslegri hækkun á plasmaþéttni með auknum skömmtum.

Dreifing

Telmisartan er mjög bundið plasmapróteinum, með bindingu yfir 99,5%, fyrst og fremst við albúmín og 1-sýru glýkóprótein. Dreifingarrúmmálið er um það bil 500 lítrar, sem gefur til kynna mikla vefjabindingu.

Efnaskipti

Telmisartan umbrotnar með samtengingu til að mynda lyfjafræðilega óvirkt asýlglúkúróníð. Cýtókróm P450 ísóensímin taka ekki þátt í umbrotum þess, sem dregur úr hættu á lyfja-milliverkunum í gegnum þessa leið. Eftir stakan skammt er glúkúróníð um það bil 11% af mældri geislavirkni í plasma.

Brotthvarf

Lokahelmingunartími brotthvarfs- telmisartans er um það bil 24 klst. Heildar plasmaúthreinsun fer yfir 800 ml/mín. Meira en 97% af gefnum skammti skilst út óbreytt með hægðum með útskilnaði með galli, og aðeins lítið magn finnst í þvagi (0,91% og 0,49% af heildargeislavirkni, í sömu röð). Endanlegur-helmingunartími og heildarúthreinsun virðast vera óháð skammti.

Stöðugt-ástandseiginleikar

Með skömmtun einu sinni- á sólarhring hefur telmisartan uppsöfnunarstuðul í plasma 1,5 til 2,0. Lægsta plasmaþéttni er um það bil 10% til 25% af hámarksplasmaþéttni. Þetta lyfjahvarfasnið styður við gjöf einu sinni- á sólarhring en viðheldur mikilvægri viðtakablokkun allan skammtabilið.

Lengd aðgerða

80 mg skammtur af telmisartani hamlar næstum algjörlega angíótensín II-blóðþrýstingshækkun, þar sem hamlandi áhrifin haldast í 24 klst. og eru enn mælanleg í allt að 48 klst. Þessi langa verkunartími er mikilvægur aðgreiningur frá mörgum öðrum blóðþrýstingslækkandi lyfjum.

Samhengisleg skýring

Það er mikilvægt að skýra að Post-Cycle Therapy (PCT) er hugtak sem er dregið af sviði frammistöðu-aukandi lyfjanotkunar, sérstaklega vefaukandi sterahringrás. Telmisartan er lyfseðilsskyld lyf til að draga úr háþrýstingi og minnka áhættu á hjarta- og æðasjúkdómum, ekki-frammistöðubætandi efni. Hugmyndin um PCT á ekki við um telmisartan meðferð í neinum hefðbundnum læknisfræðilegum skilningi.

Hætta meðferð með Telmisartani

Þegar meðferð með telmisartani er hætt af klínískum ástæðum-eins og að skipta yfir í annað blóðþrýstingslækkandi lyf eða meðhöndla aukaverkanir-er það undir eftirliti læknis. Ólíkt sumum lyfjum sem krefjast mækkunar til að koma í veg fyrir fráhvarfsfyrirbæri, er almennt hægt að hætta meðferð með telmisartani án þess að hætta sé á endurkomuháþrýstingi. Blóðþrýstingur fer smám saman aftur í gildi fyrir-meðferð á nokkrum dögum.

Umskipti yfir í aðra umboðsaðila

Ef sjúklingur er að skipta úr telmisartani yfir í annað blóðþrýstingslækkandi lyf er venjulega hafið nýja lyfið á meðan telmisartani er enn tekið, með skörun til að tryggja stöðuga blóðþrýstingsstjórnun. Sértæk umbreytingarstefna fer eftir lyfjafræðilegum eiginleikum beggja lyfjanna og klínískri stöðu sjúklingsins.

Eftirlit eftir að meðferð er hætt

Eftir að meðferð með telmisartani er hætt skal fylgjast með blóðþrýstingi til að tryggja að önnur meðferð stjórni háþrýstingi á fullnægjandi hátt. Sjúklingar sem hætta meðferð með telmisartani án þess að hefja aðra meðferð ættu að láta mæla blóðþrýstinginn reglulega þar sem háþrýstingur fer almennt aftur í gildi fyrir-meðferð.

Engin „endurgerð“ nauðsynleg

Ólíkt vefaukandi sterum, sem bæla innræna hormónaframleiðslu og krefjast PCT til að endurheimta náttúrulega virkni, bælir telmisartan ekki innrænt kerfi sem krefst „endurreisnar“. Renín-angíótensín-aldósterónkerfið, sem telmisartan mótar, fer aftur í upphafsástand þegar lyfjagjöf er hætt án þess að þurfa sérstaka bataaðferð.

Vörumerki	STROMUSC
Viðskiptanöfn	Telmisartan; Micardis
CAS	144701-48-4
Mólmassi	514.629
MF	C33H30N4O2
Hreinleiki	Yfir 98%
Útlit	40mg*100

 

 

Allar þarfir, vinsamlegast hafðu samband við okkur

Netfang: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Símskeyti: +86-15871669785

   

                                  

 

Telmisartan 40 mg (Micardis) táknar háþróaða og mjög árangursríka aðferð til að meðhöndla háþrýsting. Einstök samsetning lyfjafræðilegra eiginleika-sértækra AT₁ viðtaka mótefna, langs-helmingunartíma, mikillar fitusækni, PPAR- örvavirkni að hluta og hagstæðra efnaskiptaáhrifa- aðgreinir það innan ARB flokksins og gerir það að vali fyrir marga sjúklinga.

40 mg samsetningin virkar sem ákjósanlegur upphafsskammtur fyrir flesta sjúklinga, sem gefur marktæka blóðþrýstingslækkun á sama tíma og gerir ráð fyrir einstaklingsbundinni skammtaaðlögun. Framúrskarandi þolmynd lyfsins, með algengum aukaverkunum sem takmarkast við bakverk, skútabólga og niðurgang við lága tíðni, styður langtímanotkun.

Klínískar vísbendingar sýna stöðugt að telmisartan veitir betri 24-klst blóðþrýstingsstjórnun og tengist minni hættu á heilablóðfalli, hjartabilun og dánartíðni af öllum orsökum samanborið við önnur ARB lyf. Þessir kostir ná út fyrir einfalda blóðþrýstingslækkun, sem endurspeglar pleiotropic áhrif lyfsins á efnaskipti, starfsemi æðaþels og líffæravernd.

Fyrir heilbrigðisstarfsmenn og sjúklinga, telmisartan 40 mg býður upp á -reyndan, sannreyndan-möguleika til að meðhöndla háþrýsting sem kemur jafnvægi á virkni, öryggi og þægindi. Skömmtun einu sinni- á sólarhring, skortur á marktækum fæðuvíxlverkunum og hagstæð lyfjahvarfapróf styðja viðheldni og meðferðarárangur. Þegar skilningur okkar á háþrýstingi og fylgikvillum hans heldur áfram að þróast, staðsetja einstaka eiginleika telmisartans það sem hornsteinsmeðferð í fyrirsjáanlega framtíð.

maq per Qat: há-gæða stromusc telmisartan(micardis)40mg til að meðhöndla háan blóðþrýsting cas:144701-48-4, Kína hágæða stromusc telmisartan(micardis)40mg til að meðhöndla háan blóðþrýsting cas:144701-48-4 framleiðendur, birgjar, verksmiðjur